Petrushkafood.ru

Красота и Здоровье
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Препарат листата показания к применению

Отзывы о препарате Листата и инструкция по его применению

Препарат Листата направлен на снижение лишнего веса. Состоит из веществ, препятствующих усвоению жировых компонентов в пищеварительном тракте. Рассмотрим инструкцию по применению средства, а также положительные и отрицательные стороны.

Состав

Состав препарата:

  1. Основной компонент, который содержит препарат, — орлистат. Он блокирует выработку липазы, ферма расщепляющего жиры, которые попадают в кишечник человека. Калории, поступая вместе с пищей в ЖКТ, не попадают в кровоток и не откладываются в виде жировых отложений.
  2. Второе не менее важное вещество, входящее в состав Листаты, — камедь акации. На снижении лишнего веса оно не влияет, но улучшает переносимость биодобавки. Основное предназначение — нейтрализовать отрицательное воздействие орлистата на организм. Похудение становится приятным и безболезненным.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют:

  • магния и натрия стеарат;
  • повидон;
  • маннитол;
  • поливинилацетат и др.

Показания к применению

Препарат Листата непросто биологически активная добавка, а средство, применяющееся при определенных проблемах.

К ним относятся:

  • ожирение;
  • избыточная масса тела;
  • сахарный диабет II степени.

Разрешается сочетать с гипокалорийной диетой. Таблетки применяются для того, чтобы человек быстро сбросил лишний вес для сохранения здоровья. Использовать не по назначению запрещается.

Как действует?

  • Препарат Листата снижает всасывание жирных кислот в кишечнике путем блокирования ферментов, расщепляющих триглицериды. Такое действие, позволяет снижать вес не исключая из рациона прием жиров.
  • Активное вещество орлистат взаимодействует с рецепторами ферментов поджелудочной и панкреатической липаз. Между ними появляется сильная ковалентная связь, из-за чего ферменты становятся менее активными. В таком виде они не могут расщеплять сложные жирные кислоты на простые и моноглицериды.
  • Нерасщепленные жиры не могут усваиваться в пищеварительном тракте и выводятся в неизменном виде. Мелкие капли жира со стенок кишечника блокирует гуммиарабик, предотвращая их сбор в более крупные и сопровождая до полного выведения из организма.
  • Действие препарата минимизирует калорийность употребляемой пищи. Из-за нехватки энергии активизируется процесс гликолиза. В нем участвуют все жировые отложения для обеспечения организма требуемой порцией энергии.
  • При длительном приеме средства был замечен результат снижения вредного холестерина в крови, а также нормализовался уровень сахара. В результате пациенты не только снижают вес, но и уменьшают прием дополнительных медикаментов.
  • Всасывается Листата за 8 часов, а активность наблюдается в течение 24. Время полного выведения и урегулирование жиров в кале происходит через 3 суток.

Дозировка

На прилавках аптек можно встретить 2 вида препарата: «Листата» и «Листата Мини». Принцип действия, эффективность схожи между собой. Основное отличие дозировка — 120 мг (первый вид) и 60 мг (второй). Тип, используемого средства, определяет диетолог исходя из особенностей организма пациента.

Для получения максимального результата и снижения проявления побочных действий медикаментозный препарат требуется принимать с учетом нижеописанных правил:

  • употреблять по 1 капсуле во время приема пищи;
  • запивать обильно водой;
  • если во время еды не получилось выпить или забыли, то следующий прием разрешен через 60 минут после окончания трапезы;
  • принимать средство не стоит, если пропущена трапеза (обед, завтрак или ужин). Разрешается пропустить прием в том случае, если пища не содержит жиров;
  • в суточная норма для употребления не более 3 капсул, при увеличении дозировки эффективность препарата не улучшится;
  • не забывать вести активный образ жизни, регулярные прогулки на свежем воздухе, легкие пробежки (если вес на сильно большой), выполнение физических упражнений;
  • следовать всем рекомендациям специалиста по питанию;
  • не подвергать организм стрессам, сильной усталости.

Достоинства

Основное преимущество средства — быстрое снижение веса. За 30 дней правильного приема можно уменьшить массу тела до 10 кг. Пропивать необходимо курсом, в противном случае положительного результата не будет заметно.

Важно помнить, что прибегать к «Листате» требуется в том случае, если индекс массы тела более 28. Высчитать его несложно: вес человека (кг) разделить на рост (в метрах).

Недостатки

  • Во время приема препарата важно придерживаться диетического питания, уменьшив потребление жиров. Но, как показывают отзывы, многие пренебрегают данным правилом и продолжают питаться, как обычно. Тут разочарование в биодобавке и начинается. Проявляются побочные действия: дискомфорт в желудке и кишечнике, повышенное газообразование, срыв стула.
  • Последствия могут возникать даже у пациентов, соблюдающих диетическое питание. Все зависит от индивидуальных особенностей организма.
  • Дополняет сказанное — высокая стоимость препарата. Многие не готовы терпеть побочные действия за такую цену.
  • Аппетит во время приема биологической добавки «Листата» не уменьшается совсем. Пациентам тяжелее контролировать количество съедаемой пищи, особенно людям с большим лишним весом.

Побочные эффекты

Отрицательное воздействие средства происходит на желудочно-кишечный тракт худеющего:

  • приступообразные и колющие боли в районе живота;
  • срыв стула и недержание кала;
  • наличие жира в каловых массах;
  • маслянистые выделения из прямой кишки.

Другие отрицательные эффекты:

  • кровоточивость десен, образование кариеса;
  • слабость в теле, головные боли;
  • частое проявление заболеваний органов дыхательных путей;
  • тревога, апатичное и депрессивное состояние;
  • дисфункция мочевыводящей системы.

Происходит это из-за недостатка жирорастворимых витаминов (А, D, Е, К, F). Именно они отвечают за сохранность зубов и предотвращают от развития инфекций в органах дыхания. При обнаружении иных проблем, разрешается дополнительно принимать поливитамины после трапезы и Листаты через 2 часа, но не раньше.

Аллергическая реакция на компоненты препарата проявляется следующим образом:

  • крапивница;
  • бронхоспазм;
  • зуд;
  • отек Квинке;
  • анафилактический шок.

При данных симптомах от приема препарата стоит отказаться. Обязательно обратиться к врачу за консультацией и подбором нового средства.

Где купить препарат и по какой цене?

Приобрести препарат «Листата» можно только по рецепту диетолога. Иногда дозировку 60 мг можно купить свободно.

В любом случае прежде чем принимать средство, необходимо проконсультироваться со специалистом. Даже маленькая дозировка может вызвать побочные действия в полном объеме.

Продают таблетки в аптеке или через интернет. Стоимость зависит от вида, дозировки и объема упаковки.

Листата:

  • №30 от 900 до 1300 рублей;
  • №60 от 1900 до 2300 рублей;
    №90 от 2300 до 3000 рублей.

Листата Мини:

  • №30 от 350 до 1000 рублей;
  • №60 от 450 до 1300 рублей;
  • №90 от 800 до 2000 рублей.

Аналоги

Фармацевты предлагают большой выбор медикаментозных средств на основе активного вещества орлистата.

Представленные аналоги схожи по составу:

  • Алли. Дозировка активного компонента 60 мг. Используется для лечения ожирения, поддержания фигуры в норме, предотвращая возврат утраченного веса. Употребляют по 2 капсулы трижды в сутки во время трапезы. Продается по рецепту врача.
  • Орсотен. Дозировка 120 мг. Выпускается в виде капсул по 7 и 21 шт. Прием осуществляется во время трапезы, но не более 3 штук в сутки. Терапию проводят не больше 2 лет.
  • Ксеналтен. Продается в капсулах по 21 шт. Курс лечения определяется строго врачом.
  • Орлистат. Выпускается в капсулах. Принимают по 3 штуке в день. Преимущество — свободная продажа в аптеках.
  • Ксеникал. В упаковке 21 шт. Курс приема составляет 60 дней. Основное предназначение — ожирение, сахарный диабет.
  • Орсотен Слим. Дозировка в 1 таблетке 60 мг. Выпускается в картонных упаковках по 42 капсулы. Продаются без рецепта специалиста. Используют для снижения веса и в качестве профилактики.
  • Орлистат Канон. Уменьшает массу тела, снижая риск образования сахарного диабета II степени. Дозировка 120 мг, продается строго по рецепту.

Листата

Листата – препарат (таблетки), относится к категории препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью

Упаковка

Таблетки Листата — препарат, которыйингибирует желудочно-кишечные липазы.

Активным действующив веществом является Орлистат.

Орлистат — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Читать еще:  Препараты от плохого холестерина

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается бóльшая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2 нед после начала лечения и продолжается от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у другой половины пациентов повторный набор массы тела не наблюдается, или даже отмечается дальнейшее ее снижение.

У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом типа 2, принимающих орлистат в течение 6–12 мес, наблюдается бóльшая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

При применении орлистата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета типа 2 (примерно на 37% по сравнению с плацебо).Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).

Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.

При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела (ИМТ), жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение дАД по сравнению с группой плацебо.

Показания к применению

ПрепаратЛистатарекомендуется для похудения, при ожирении и избыточной массе тела (в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой).

Способ применения

Препарат Листата назначают по 120 мг 3 раза/сут вместе с основными приемами пищи. Препарат принимают во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды. В случае, если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, прием Листата можно пропустить.

Увеличение дозы выше рекомендуемой не приводит к увеличению терапевтического эффекта.

Побочные действия

ПрепаратЛистатаможет вызвать побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала (как правило, эти явления носят преходящий характер и возникают в первые 3 мес лечения); редко — боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препаратаЛистатаявляются:синдром хронической мальабсорбции; холестаз;повышенная чувствительность к препарату.

Беременность

Не следует назначать препаратЛистатапри беременности, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение Листата в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуют.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия орлистата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не установлено лекарственное взаимодействие при сочетанном применении Листаты с дигоксином, варфарином, метформином, пероральными контрацептивами, нифедипином, статинами и этанолом.

При одновременном применении Листата может уменьшать всасывание жирорастворимых витаминов.

Передозировка

У лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Условия хранения

ПрепаратЛистатаследует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C.

Форма выпуска

Листата таблетки, покрытые пленочной оболочкой;в упаковке 30, 60 и 90 шт.

Состав

1 таблеткаЛистатасодержит орлистата 60мг и 120 мг.

Дополнительно

На фоне терапии Листатой пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калорий в виде жиров. При более высоком содержании жиров в рационе питания повышается вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

Снижение массы тела пациентов может улучшить обмен веществ у больных с сахарным диабетом и потребовать снижения дозы пероральных противодиабетических препаратов.

Безопасность и эффективность применения Ксеникала у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не установлена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов, получавших Ксеникал в течение 2 полных лет, концентрации витаминов А, Д, Е, К и бета-каротина оставались в пределах нормы. В некоторых случаях для адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины, которые следуют принимать не менее, чем через 2 ч после приема Листаты или перед сном.

Основные параметры

Название:ЛИСТАТА
Код АТХ:A08AB01 — Орлистат

Отзывы

Видео по теме

Листата мини — новое средство,чтобы худеть быстро и с комфортом

Листата — показания к применению

Таблетки реально помогают похудеть

Здоровье. Гид по выбору лекарств. Таблетки от ожирения.(18.12.2016)

10 Лучших Препаратов для Похудения.

Орлистат, ксеникал — самый удивительный жиросжигатель:)))

Как помог орлистат | -15 кг за 6 м.

Средства для похудения Турбослим Редуксин Листата

Орсотен отзывы худеющих

ХУДЕЕМ с МЕТАБОЛИКОМ. ВОЛШЕБНАЯ ТАБЛЕТКА ДЛЯ ПОХУДЕНИЯ

Средства для похудения — отзывы врачей

препараты для похудения эффективные

Самые новые препараты для похудения, мнение профессора

Препараты для похудения — ксеникал

Ксеникал для похудения. Отзывы и рекомендации

Таблетки для похудения..мой опыт (Лида, Ксеникал, тайские таблетки, Турбослим)

Самые эффективные и безопасные таблетки для похудения Как похудеть быстро: 3кг за 3 дня!

Таблетка для похудения. Пусть говорят. Самые драматичные моменты выпуска от 08.02.2016

Листата Мини — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Состав ядра таблетки:
Действующее вещество: орлистат – 60,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, акации камедь, лудифлэш (маннитол, кросповидон, поливинилацетат, повидон), коповидон, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки таблетки: опадрай II голубой (85F30720) (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, индигокармин, лак алюминиевый хинолинового желтого), опадрай серебристый (63F97546) (поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3350, перламутровый пигмент, полисорбат-80).

Описание

Таблетки овальной, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета с перламутровым эффектом, с риской на одной стороне и гравировкой «f» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

ингибитор липаз желудочно-кишечного тракта

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Орлистат – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
После приема внутрь содержание жира в каловых массах увеличивается через 24-48 ч. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.
Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг 3 раза в сутки, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, а также уменьшением окружности талии.

Читать еще:  Препараты от ожирения 3 степени

Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание орлистата минимально.
Распределение
Около 97% вводимой дозы орлистата выводится через кишечник, 83% из этого количества – в неизмененном виде. Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2% принятой дозы. Орлистат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и пациентов с ожирением аналогично.
Метаболизм
Метаболизм орлистата осуществляется в основном в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (четырехвалентное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы M1 и М3 имеют открытое бета-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее чем орлистат).
Выведение
Основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом – примерно 97% принятой дозы, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех метаболитов орлистата составляет менее 2% от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почками) – 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным.

Показания к применению

Снижение избыточной массы тела у взрослых с индексом массы тела (ИМТ) >28 кг/м² при применении только в сочетании с умеренно калорийной диетой, содержащей не более 30% суточной калорийности рациона в виде жиров.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к орлистату или любому из вспомогательных веществ препарата;
  • синдром хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • одновременное применение с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами непрямого действия;
  • сопутствующая терапия циклоспорином;
  • одновременное применение с ситаглиптином;
  • период беременности и грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия приема орлистата в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов или постнатального развития.
Клинические данные о применении орлистата во время беременности отсутствуют, поэтому применение препарата Листата Мини во время беременности противопоказано.
В связи с тем, что данные о проникновении орлистата в грудное молоко отсутствуют, применение препарата Листата Мини в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендованная доза составляет 60 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, запивая водой, с каждым основным приемом пищи, непосредственно перед, во время или не позднее чем через час после приема пищи. Если прием пищи пропущен или пища не содержит жира, прием препарата Листата Мини можно пропустить.
Максимальная суточная доза препарата составляет 180 мг (не более 3 таблеток в сутки). Орлистат следует принимать только в рекомендуемых дозах. Курс лечения не должен превышать 6 месяцев.
Соблюдение диеты и режима физических нагрузок рекомендуется начинать до начала приема препарата Листата Мини. Если после 12 недель терапии препаратом Листата Мини не наблюдается снижения массы тела (то есть снижение массы тела менее 5% от исходной), необходимо проконсультироваться с врачом для решения вопроса о целесообразности дальнейшего продолжения терапии.

Применение в особых клинических группах пациентов
Пациенты пожилого возраста (>65 лет)
Есть ограниченные данные о применении орлистата у пациентов пожилого возраста. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у данной группы пациентов не требуется.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
Действие орлистата у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не изучалось. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется.
Дети и подростки
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности в данной возрастной группе.

Побочное действие

Нежелательные реакции (HP) при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обусловлены его фармакологическим действием. HP со стороны ЖКТ, как правило, возникают в начале терапии (в течение первых 2 месяцев), соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.
Указанные ниже HP даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Листата : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество: орлистат – 120,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, акации камедь, маннитол, коповидон, кросповидон, магния стеарат.

Опадрай II голубой (85F205040) (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, лак алюминиевый голубой (Е133), железа оксид желтый (Е172);

Опадрай серебристый (63F97546) (спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, перламутровый пигмент (Е555/Е171), полисорбат-80).

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета с перламутровым эффектом, с риской на одной стороне и символом «f» — на другой. На поперечном срезе – ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат

Код АТХ А08АВ01

Фармакологические свойства

Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного приема внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.

Распределение. Объем распределения определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм. Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. У пациентов с ожирением примерно 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение. У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение не всосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводится около 97% принятой дозы, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полного выведения орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах. Концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.

Читать еще:  Препараты для метаболизма отзывы

Орлистат — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 часов после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48–72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжается от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдается или даже отмечается дальнейшее ее снижение.

У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат в течение от 6 месяцев до 1 года, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

При применении орлистата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.

При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела, уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Показания к применению

В сочетании с умеренно гипокалорийной диетой

— длительная терапия пациентов с ожирением при индексе массы тела (ИМТ) не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой

— в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с ожирением.

В случае отсутствия снижения веса на как минимум 5% от исходного показателя по истечении 12 недель от начала терапии лечение препаратом отменяют.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.

Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой

Рекомендованная доза препарата Листата — 1 таблетка (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Листата также можно пропустить.

Препарат Листата следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.

Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Листата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.

Побочные действия

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко, включая единичные сообщения (менее 1/10000).

Побочные реакции при применении орлистата возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые
3 месяца), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении орлистатом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто: головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2 % и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном применении орлистата с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector